Inhibiteur PKMYT1 Lunresertib (RP-6306)
Le lunresertib est un inhibiteur de PKMYT1 à petites molécule, premier de sa classe.
ÀGrâce à notre plateforme propriétaire de découverte SNIPRx basée sur CRISPR, PKMYT1 a été identifié comme un partenaire létal synthétique fort pour de multiples altérations génomiques, y compris l’amplification CCNE1 et la perte de fonction FBXW7 et PPP2R1A, des facteurs génétiques clés dans un large éventail de cancers. PKMYT1 régule le cycle cellulaire et participe à la signalisation liée à la réparation des dommages à l’ADN.
Le RP-6306 est le premier inhibiteur de PKMYT1 à entrer dans des essais cliniques.
Le lunresertib est le premier inhibiteur de PKMYT1 à entrer en phase d’essais cliniques.
Les premiers résultats de notre essai clinique de phase 1 MYTHIC démontrent la sécurité, la tolérabilité et l’efficacité précoce du lunresertib en monothérapie et en association avec le camonsertib, un inhibiteur oral puissant et sélectif de l’ATR. Le lunresertib en combinaison avec le camonsertib a atteint une forte activité anti-tumorale sur plusieurs types de tumeurs et génotypes, avec la plus forte activité anti-tumorale à ce jour dans les tumeurs gynécologiques.